Каберголин является дофаминергическим производным эрголина и характеризуется выраженным и длительным пролактин-понижающим эффектом за счет прямой стимуляции D2-дофаминовых рецепторов лактотропных клеток гипофиза. Кроме того, при приеме более высоких доз, чем те, которые снижают концентрацию пролактина в плазме крови, каберголин оказывает центральное дофаминергическое действие за счет стимуляции D2-рецепторов.
Снижение концентрации пролактина в плазме крови наблюдается в течение 3 часов после приема препарата и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией, а до 14-21 дня - у женщин в послеродовом периоде.
Каберголин обладает строго избирательным действием, не влияет на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Пролактин-понижающий эффект каберголина зависит от дозы как с точки зрения тяжести, так и продолжительности действия.
Фармакодинамические эффекты каберголина, не связанные с терапевтическим эффектом, включают только снижение артериального давления (АД). При однократном приеме препарата максимальный гипотензивный эффект наблюдается в течение первых 6 часов и зависит от дозы.
На проверенном сайте SteroidShop вы можете ознакомиться с ассортиментом продукции препарата достинекс, цена (Киев) которого вас приятно удивит.
Каберголин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-4 часа, связь с белками плазмы составляет 41-42 %. Период полувыведения каберголина, оцениваемый по скорости почечной экскреции, составляет 63-68 часов у здоровых добровольцев и 79-115 часов у пациентов с гиперпролактинемией.
Благодаря длительному периоду полувыведения состояние равновесной концентрации достигается через 4 недели. Через 10 дней после приема каберголина в моче и кале обнаруживается около 18% и 72% дозы соответственно, а доля неизмененного каберголина в моче составляет 2-3 %. Основным продуктом метаболизма каберголина, выявленным в моче, является 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в концентрации до 4-6% от принятой дозы. Содержание 3 дополнительных метаболитов в моче не превышает 3% от принятой дозы.
Установлено, что продукты метаболизма оказывают значительно меньшее влияние на подавление секреции пролактина по сравнению с каберголином.
Прием пищи не влияет на всасывание и распределение каберголина.
Как и другие производные спорыньи, Достинекс следует назначать с осторожностью при следующих состояниях и / или заболеваниях:
Поскольку никаких контролируемых клинических исследований с применением Достинекса ® у беременных женщин не проводилось, применение препарата во время беременности возможно только в случаях крайней необходимости с учетом соотношения пользы/риска для женщины и плода.
Если беременность наступила во время лечения препаратом Достинекс, необходимо рассмотреть возможность прекращения приема препарата, также принимая во внимание соотношение польза/риск.
По имеющимся данным, применение Достинекса в дозе 0,5-2 мг в неделю при нарушениях, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождалось увеличением частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности и врожденных пороков развития.
Нет информации об элиминации препарата с грудным молоком, однако при отсутствии эффекта от применения препарата Достинекс для предотвращения или подавления лактации матерям следует воздержаться от грудного вскармливания. При нарушениях, связанных с гиперпролактинемией, Достинекс ® противопоказан пациентам, планирующим грудное вскармливание.
Внутри, во время еды.
Профилактика лактации: 1 мг однократно (2 таблетки по 0,5 мг), в первый день после родов.
Подавление установленной лактации: 0,25 мг (1/2 таблетки) два раза в день каждые 12 часов в течение двух дней (общая доза составляет 1 мг). Для снижения риска ортостатической гипотензии у кормящих матерей разовая доза Достинекса ® не должна превышать 0,25 мг.
Лечение расстройств, связанных с гиперпролактинемией: рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг в неделю в одной дозе (1 таблетка 0,5 мг) или в двух дозах (1/2 таблетки 0,5 мг, например, в понедельник и четверг). Увеличение недельной дозы следует проводить постепенно – на 0,5 мг с месячным интервалом до достижения оптимального терапевтического эффекта. Терапевтическая доза обычно составляет 1 мг в неделю, но может варьироваться от 0,25 до 2 мг в неделю. Максимальная доза для пациентов с гиперпролактинемией не должна превышать 4,5 мг в неделю.
В зависимости от переносимости еженедельную дозу можно принимать один раз или разделить на 2 или более доз в неделю. Разделение недельной дозы на несколько доз рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 мг в неделю.
У пациентов с гиперчувствительностью к дофаминергическим препаратам вероятность побочных эффектов может быть снижена путем начала терапии Достинексом ® в более низкой дозе (например, 0,25 мг один раз в неделю) с последующим постепенным увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения
переносимость препарата в случае тяжелых побочных эффектов возможно временное снижение дозы с последующим более постепенным увеличением (например, увеличение на 0,25 мг в неделю каждые две недели).
В клинических исследованиях с использованием препарата Достинекс для предотвращения физиологической лактации (1 мг однократно) и для подавления лактации (0,25 мг каждые 12 часов в течение 2 дней) побочные эффекты наблюдались примерно у 14% женщин.
При применении Достинекса в течение 6 месяцев в дозе 1-2 мг в неделю, разделенной на 2 приема, для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, частота побочных эффектов составила 68 %. Побочные эффекты возникали в основном в течение первых 2 недель терапии и в большинстве случаев исчезали при продолжении терапии или через несколько дней после отмены препарата Достинекс . Побочные эффекты обычно были преходящими, легкими или умеренными по тяжести и зависели от дозы.
По крайней мере один раз в ходе терапии тяжелые побочные эффекты наблюдались у 14% пациентов; из-за побочных эффектов лечение было прекращено примерно у 3 % пациентов.
